Nifedipinas beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto, kaip rodo jo koncentracija plazmoje po liežuvio, peroralinio ir tiesiosios žarnos vartojimo. Dėl ikisisteminio metabolizmo biologinis prieinamumas yra apie 56–77%.
Kur yra nifedipino metabolizmas?
Pasiskirstymas: apie 92–98 % cirkuliuojančio nifedipino prisijungia prie plazmos b altymų. Metabolizmas: Metabolizuojamas kepenyse. Išskyrimas: neaktyvių metabolitų pavidalu išsiskiria su šlapimu ir išmatomis. Pusinės eliminacijos laikas yra nuo 2 iki 5 valandų.
Kaip nifedipinas veikia organizmą?
Nifedipinas yra tam tikros rūšies vaistas, vadinamas kalcio kanalų blokatoriumi. Jei turite aukštą kraujospūdį, jis veikia blokuodamas kalcio patekimą į širdies raumenis ir kraujagysles. Raumenims susitraukti reikia kalcio, todėl kai blokuojate kalcio kiekį, raumenų ląstelės atsipalaiduoja.
Kame tirpsta nifedipinas?
Nifedipinas tirpsta organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip etanolis, DMSO ir dimetilformamidas (DMF), kuriuos reikia prapūsti inertinėmis dujomis. Nifedipino tirpumas etanolyje yra maždaug 3 mg/ml ir maždaug 30 mg/ml DMSO ir DMF. Nifedipinas mažai tirpsta vandeniniuose buferiuose.
Ar nifedipinas yra CYP3A4 inhibitorius?
CYP3A4 slopinimas
Nifedipino slopinamasis poveikis CYP3A4 aktyvumui parodytas 1 paveiksle. Nifedipinas slopino CYP3A4 aktyvumą priklausomai nuo koncentracijosbūdas. Nifedipinas stipriai slopino CYP3A4, kurio IC50 vertė buvo 7,8 μM.
