Fisostigminas slopina acetilcholinesterazę – fermentą, atsakingą už panaudoto acetilcholino skaidymą. Fizostigminas, trukdydamas acetilcholino metabolizmui, netiesiogiai stimuliuoja ir nikotino, ir muskarino receptorius, nes sinapsėje padidėja acetilcholino kiekis.
Ką veikia vaistas fizostigminas?
Fisostigminas yra acetilcholinesterazės inhibitorius, kuris gali patekti į centrinę nervų sistemą ir stimuliuoti ją. Fizostigminas naudojamas glaukomai ir uždelsto skrandžio ištuštinimo gydymui.
Koks galimas fizostigmino veikimo būdas?
Fisostigminas veikia trukdydamas acetilcholino metabolizmą. Tai grįžtamasis acetilcholinesterazės, fermento, atsakingo už acetilcholino skaidymą neuroraumeninės jungties sinapsiniame plyšyje, inhibitorius. Jis netiesiogiai stimuliuoja ir nikotino, ir muskarino acetilcholino receptorius.
Ar fizostigminas yra agonistas ar antagonistas?
Įrodyta, kad acetilcholino esterazės inhibitorius (-)-fizostigminas veikia kaip agonistas nikotino acetilcholino receptorius iš raumenų ir smegenų, jungdamasis prie alfa polipeptido vietų, kurios skiriasi nuo natūralaus siųstuvo acetilcholino (Schröder ir kt., 1994).
Koks yra fizostigmino poveikis?
Dažniausias nepageidaujamas fizostigmino poveikis yra periferinischolinerginės apraiškos (pvz., vėmimas, viduriavimas, pilvo spazmai, prakaitavimas). Fizostigminas taip pat gali sukelti traukulių priepuolius – komplikaciją, apie kurią dažnai pranešama, kai jo skiriama asmenims, apsinuodijusiems tricikliais antidepresantais.
