Serino proteazės inhibitoriai arba serpinai sudaro b altymų šeimą, kuri antagonizuoja serino proteazių aktyvumą. Šie b altymai slopina proteazės aktyvumą konservuotu mechanizmu, apimančiu gilius konformacinius pokyčius (kaip apžvelgta Miranda ir Lomas, 2006; Wang ir kt., 2008; ir Ricagno ir kt., 2009).
Ką veikia proteazės inhibitorius?
Proteazės inhibitoriai, kurie yra vienas iš pagrindinių vaistų, vartojamų ŽIV gydyti, veikia jungdamiesi su proteolitiniais fermentais (proteazėmis). Tai blokuoja jų gebėjimą veikti. Proteazės inhibitoriai neišgydo ŽIV. Tačiau blokuodami proteazes jie gali sustabdyti ŽIV dauginimąsi.
Kas yra serino proteazės mechanizmas?
Serino proteazės (arba serino endopeptidazės) yra fermentai, skaidantys peptidines jungtis b altymuose, kuriuose serinas veikia kaip nukleofilinė aminorūgštis (fermento) aktyvioje vietoje. Jie randami visur ir eukariotuose, ir prokariotuose.
Kaip iš tikrųjų veikia serino proteazės?
Teigiama, kad serino proteazės ir kiti fermentai veikia suteikdami elektrostatinį papildomumą krūvio pasiskirstymo pokyčiams, vykstantiems jų katalizuojamų reakcijų metu.
Ar serino proteazės inhibitoriai yra konkurencingi?
Dauguma proteazės inhibitorių yra konkurencingi inhibitoriai. Nepaisant skirtingų tikslų ir skirtingų slopinimo mechanizmų, dauguma proteazės inhibitorių suriša kritinę dalįinhibitorius aktyvioje vietoje panašiu būdu kaip substratas (2 pav.).