Muskarino receptorių antagonistai (MRA) veikia konkurenciškai blokuodami cholinerginį atsaką, pasireiškiantį acetilcholiną (ACh) jungiančiais muskarino receptoriais ant egzokrininių liaukų ląstelių, širdies raumenų ląstelių ir lygiųjų raumenų ląstelių.
Kam naudingas muskarino antagonistas?
Muskarino antagonisto aktyvumo vaistai yra plačiai naudojami medicinoje, gydant retą širdies susitraukimų dažnį, pernelyg aktyvią šlapimo pūslę, kvėpavimo sutrikimus, pvz., astmą ir LOPL, ir neurologines problemas, pvz. Parkinsono liga ir Alzheimerio liga.
Koks yra terapinis poveikis, kai antagonistinis vaistas prisijungia prie muskarino receptorių?
Muskarino antagonistai slopina virškinamojo trakto susitraukimus, kuriuos sukelia Ach ir kiti muskarininiai agonistai, tarpininkaujantys per M3 receptorius. Tačiau jie paprastai yra mažiau veiksmingi kovojant su kontraktilumo ir judrumo padidėjimu dėl parasimpatinės nervų stimuliacijos.
Kodėl muskarino antagonistai nenaudojami astmai gydyti?
Sergant astma, muskarino antagonistai buvo laikomi mažiau veiksmingi kaip bronchus plečiantys vaistai nei β2-agonistai, nes buvo manoma, kad cholinerginis bronchų susiaurėjimo komponentas būti mažas, palyginti su tiesioginiu uždegimo mediatorių arba leukotrienų sutraukiančiu poveikiu [4].
Ką veikia muskarino receptorius?
[2] Muskarino receptoriai dalyvaujaperist altika, šlapinimasis, bronchų susiaurėjimas ir kelios kitos parasimpatinės reakcijos. [3][4][5] Muskarininiai receptoriai yra ligandais susietų G-b altymų receptorių tipas, veikiantis kaip imituojantys reguliuojantys G b altymai (G) arba kaip slopinantys reguliuojantys G b altymai (Gi).